알레르기 및 천식 약물
CE9A215

카보엑스퍼트는 항알레르기 및 면역조절 약물 개발에 역령을 집중하여 연구를 진행하고 있습니다. 

항알레르기 약물소재로서 CE9A215를 천식 약물 후보물질로 개발하였으며, 그 외에도 다양한 천연유래 혹은 합성기반 항염, 항알레르기 성분을 발굴하였습니다.

천식 약물 개발 분야는 2023년 내에 임상 1상 진입을 목표로 하고 있으며, 2028년에는 “First in Class” 약물로서 안전하고 효과적인 경구용 치료제를 환자들에게 제공하기 위해 최선을 다하고 있습니다. 

CE9A215
Liver - X receptor β
특이적 작용제

CE9A215는 Liver - X receptor β 타깃 / 비만세포(mast cell) 특이적 항알레르기 및 면역조절 약물로서 현재 특효성, 안전성, 복용편의성을 가진 천식 치료 약물로 개발하고 있습니다.

CE9A215는 천식 외에도 알레르기성 비염, 아토피, 식품 알레르기 등의 질병 치료에 활용이 가능한 의약 소재입니다.

천식 치료 약물로서 CE9A215의 우수성

강력한 효능

천식의 핵심 매개체인 비만세포를 효과적으로 저해

높은 안전성

비만세포 선택적으로 안전성 확보 

복용 편의성

하루 1회 경구투여로 편리한 투약

넓은 적용 범위

천식 1~4단계 질병조절제 대체, 5단계 질병조절 보완 약물

비만세포(mast cell) 선택성 천식 치료 약물 개발

후보물질 CE9A215 : Liver-X receptor β 특이적 작용제 

Liver-X receptor(LXR)은 세포의 지질, 콜레스테롤 대사 및 염증반응을 조절하는 수용체로써, α와 β 두 종류 isoform 존재하며 2000년대 중반부터 아토피 등 알레르기 질환, 혈관염증, 류마티스 관절염, 치매(알츠하이머병), 암 등을 타겟으로 본격적으로 연구되고 있습니다. LXR-α는 주로 간, 지방 조직, 장, 대식 세포, 신장에 발현되고, LXR-β는 모든 장기에서 발현되는 물질로 LXR 작용 물질을 이용한 약물은 주로 β가 타겟으로 개발되고 있습니다.

면역반응을 조절하는 중요한 세포인 비만세포(mast cell)은 LXR-β를 주로 발현하는데, 카보엑스퍼트의 CE9A215는 LXR-β에 강력하게 결합하여 LXR-β 특이적인 관련 유전자의 발현을 촉진, 반면 LXR-α 특이적 유전자 Srebf1의 발현은 변화 없음을 확인하였습니다.

CE9A215 투여시 마우스 조직 내 LXR 관련 유전자 발현 변화

천식 및 알레르기 질환에서 비만세포의 역할

비만세포는 천식 발생 기전의 핵심 매개 세포로서 히스타민, 류코트라이엔, 단백질 분해효소를 비롯한 세포조절물질과 다양한 염증유발인자를 폭발적으로 생산하여 기관지의/급성 만성 염증을 증폭시키기 때문에 천식을 비롯한 알레르기 질환 치료에 있어 비만세포의 활성을 저해하는 것이 중요합니다.

천식 및 알레르기 질환에서 비만세포의 역할

기존 천식 치료제의 특성 및 한계

천식 치료제 시장은 알레르기 약물 시장의 60% 이상을 차지하고 있습니다. 시장 규모는 2017년 기준 약 14조원 규모이며 2026년에는 약 22조원 규모로 성장할 것으로 예측되고 있습니다.(Datamonitor, 2018)

현재 천식 치료제는 흡입형 스테로이드(ICS)와 증상완화제(LABA)가 주로 사용되고 있습니다. 하지만 스테로이드의 경우 면역결핍, 성장저해, 장기 손상 등의 심각한 부작용의 우려가 있고 LABA는 효과가 제한적이라는 단점이 있어 최근 생물학적제제(Biogics)가 새로운 치료제로 등장했으나 매우 고가의 치료제로 중증 환자 대상으로만 처방되고 있습니다. 

이에따라 적절한 가격과 부작용이 적으면서 효능이 우수하고 복용이 편리한 경구투여 약물에 대한 시장 요구가 증가하고 있어 약효가 우수하면서 비만세포 선택성을 갖는 안전한 경구용 약물 개발이 필요한 상황입니다. 

기존 천식 치료제의 Unmet needs 

강력한 효능

기존 스테로이드 약물 이상의 약효

높은 안전성

면역억제, 졸음 등 부작용 제거

사용 편리성

전 연령 편리한 경구 섭취

적절한 가격

Small molecule로 저렴한 생산단가 

후보물질 CE9A215의 항알레르기 및 천식 효능

카보엑스퍼트는 CE9A215를 이용해 안전하면서도 항체 만큼 강력한 효능의 사용이 편리한 경구투여 비만세포 특이적 천식치료제로 개발하고 있습니다.

CE9A215의 천식 및 항알레르기 약물화 계획

천식 약물 개발 분야는 2023년 내에 임상 1상 진입을 목표로 하고 있으며, 2028년에는 “First in Class” 약물로서 안전하고 효과적인 경구용 치료제를 환자들에게 제공하기 위해 최선을 다하고 있습니다. 

후보물질 CE9A215의 적응증 확대

· 알레르기 질환: 아토피, 비염, 안염 등

· 자가면역 질환: 류마티스 관절염, 건선 등

· CNS 및 염증성 질환: 알츠하이머 병, 동맥 경화 등

CE9A215의 MOA를 바탕으로 신규 물질 발굴

· Protein-ligand crystal structure 규명 

· Structure based design을 이용한 신규 활성물질 합성

· Cell based screening 을 이용한 lead 물질 발굴

파이프라인 확대 CE2A314, CE2A534

· 알레르기 질환: 아토피, 비염, 안염 등

· 자가면역 질환: 류마티스 관절염, 건선 등

· 리드 컴파운드(Lead Compound) 발굴

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